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优选偶氮二甲酸二叔丁酯用作核苷类化合物合成

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  • 发布时间:2023-08-04

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  随着分子生物学和制药工业的发展,核苷类化合物及其衍生物的研究和开发成为热点。


  5′-S-(4,4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷作为对2′-脱氧肌苷糖基引入杂原子硫修饰的中间体,修饰后的化合物被确证在提高药物的生物活性、增加抗病毒谱,降低毒副作用等方面有明显效果。


  而在5′-S-(4,4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷的合成方法中,偶氮试剂起到了至关重要的作用。


  因有以下优点会优先选择偶氮二甲酸二叔丁酯用作Mitsunobu反应(光延反应):


  1、反应条件温和;


  2、副产物少,这是因为反应的选择性高;


  3、整个制备过程中不使用腐蚀性物料,降低了操作过程的毒性;


  4、原料来源广泛,因而合成目标产物的成本较低;


  5、目标产物收率高,可达90%以上;


  6、制备工艺简单,后处理方便,适合于大规模工业化生产。


  随着研究的深入,对核苷类化合物及其衍生物进行官能团转化和修饰后得到的新的核苷化合物在治疗心血管疾病、中枢神经系统疾病、循环与泌尿系统疾病及抗病毒、抗肿瘤等方面有着特殊的疗效,广泛应用于分子生物学、医药等领域。


  偶氮二甲酸二叔丁酯也随之会在工业化生产中发挥重要作用,应用前景广阔。


  南京顺象生产的偶氮二甲酸二叔丁酯具有含量高,稳定性好,包装安全性高的特点。丰富的生产及运输经验使南京顺象生产的偶氮二甲酸二叔丁酯深受国内外客户的信任和好评,并且和国内外知名药企建立了战略合作伙伴关系,南京顺象正以现代化的技术、优良的产品质量、优质的服务、优势的价格为广大客户服务。